周强辉瞿旭东课题组发现高效合成19-羟化甾体新方法

源自：武汉大学

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原文标题：周强辉瞿旭东课题组发现高效合成19-羟化甾体新方法

　　新闻网讯（通讯员：何剑超）7月29日，国际权威期刊《自然通讯》（Nature Communications）在线发表化学与分子科学学院周强辉课题组、药学院瞿旭东课题组将生物催化（Biocatalysis）与有机合成（Organic synthesis）相结合高效合成19-羟化活性甾体的研究成果。
　　论文题为“A Biocatalytic Hydroxylation-Enabled Unified Approach to C19-hydroxylated Steroids”。化学与分子科学学院2017级博士生王军林、药学院2016级博士生张亚楠为共同第一作者，周强辉教授、瞿旭东教授为共同通讯作者。
　　甾体的19位羟化，是雄性激素向雌性激素转化以及合成19-去甲甾体药物的关键步骤，无论是用化学合成，还是生物合成的方式，都难以高效地实现该转化。课题组通过对野生型生物催化甾体19位直接羟化方法进行改进，成功将羟化效率由20%提高到80%，从而发现了由廉价甾体原料可托多松直接制备19-羟化可托多松的高效方法，可方便合成各种有用的甾体中间体，包括一步转化得到制备C19功能化甾体以及10余种19-去甲甾体药物的共同中间体──19-羟雄烯二酮。

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上传时间: 2019-8-2 13:08

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在高效生物催化甾体C19羟化方法的基础上，通过3-8步化学转化，课题组完成了六种19-羟化孕甾烷的首次合成，并完成了对甾体sclerosteroid B的结构修正。目前，课题组正将生物合成与化学合成相结合的策略用于更复杂、更具价值的活性甾体的高效合成。
　　https://www.nature.com/articles/s41467-019-11344-0
　　了解更多相关的研究成果：
　　周强辉课题组网页：http://qhzhou.whu.edu.cn
　　瞿旭东课题组网页：http://www.pharm.whu.edu.cn/index.php/View/249.html